【藥品名稱】

　通 用 名：地塞米松磷酸鈉注射液

　英 文 名：Dexamethasone  Sodium  Phosphate  Injection

　漢語拼音：Disaimisong  Linsuanna  Zhusheye

 【成   份】本品主要成分為地塞米松磷酸鈉。其化學(xué)名為: 16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 

　分 子 式：C22H28FNa2O8P

　分 子 量：516.41

輔料為煙酰胺、無水亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、依地酸二鈉、注射用水。

【性    狀】本品為無色的澄明液體。

【適 應(yīng) 癥】主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結(jié)締組織病、活動(dòng)性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、嚴(yán)重皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病等，也用于某些嚴(yán)重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。

【規(guī)    格】1ml：5mg

【用法用量】一般劑量靜脈注射每次2-20mg；靜脈滴注時(shí)，應(yīng)以5%葡萄糖注射液稀釋，可2-6小時(shí)重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定，但大劑量連續(xù)給藥一般不超過72小時(shí)。還可用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫，首劑靜脈推注10mg，隨后每6小時(shí)肌內(nèi)注射4mg，一般12-24小時(shí)患者可有所好轉(zhuǎn)，2-4天后逐漸減量，5-7天停藥。對(duì)不宜手術(shù)的腦腫瘤，首劑可靜脈推注50mg，以后每2小時(shí)重復(fù)給予8mg，數(shù)天后再減至每天2mg，分2-3次靜脈給予。用于鞘內(nèi)注射每次5mg，間隔1-3周注射一次；關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射一般每次0.8-4mg，按關(guān)節(jié)腔大小而定。

【不良反應(yīng)】糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。本品不良反應(yīng)有以下幾類: 1.感染:并發(fā)感染如真菌、細(xì)菌和病毒等感染)為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)，特別是長(zhǎng)期或大量應(yīng)用的情況下。2.胃 腸道胃腸道刺激( 惡心，嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔。3.神經(jīng)精神系統(tǒng):患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動(dòng)、失眠、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀易發(fā)生在患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。良性顱內(nèi)壓升高綜合征。4.內(nèi)分泌系統(tǒng)和水、電解質(zhì)素亂:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、月經(jīng)紊亂、低血鉀、兒童生長(zhǎng)受到抑制、糖耐量減退和糖尿病加重。5.肌肉骨骼:缺血性骨壞死、骨質(zhì)疏松及骨折、肌無力肌萎縮。6.局部用藥部位:關(guān)節(jié)內(nèi)注射后急性炎癥。肌肉及皮下注射后組織萎縮造成凹陷，以及皮膚色素沉著或色素減退，肌腱斷裂。7.皮膚及其附件:紫紋、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡會(huì)陰區(qū)或肛周瘙癢、發(fā)熱、刺痛感。8.眼部:青光眼、白內(nèi)障。9.過敏反應(yīng):表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、面部潮紅、心悸、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸悶、呼吸困難等癥狀，嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克。10.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征:有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈，昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退，惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原患疾病的復(fù)發(fā)，則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。11其他:呃逆:夏科氏關(guān)節(jié)病、肝功能異常、白細(xì)胞增多、血栓栓塞。
 

【禁  忌 】對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用,特殊情況下權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。

【注意事項(xiàng)】 1.糖皮質(zhì)激素可以誘發(fā)或加重感染，細(xì)菌性、真菌性、病毒性或寄生蟲(如阿米巴病、線蟲)等感染患者應(yīng)慎用，如需使用必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?.潰瘍性結(jié)腸炎、憩室炎、腸吻合術(shù)后、肝硬化、腎功能不良、癲癇、偏頭痛、重癥肌無力、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、甲狀腺功能低下患者慎用。3.長(zhǎng)期應(yīng)用本品:停藥前應(yīng)逐漸減量。4.運(yùn)動(dòng)員慎用。5.對(duì)于眼部單純皰疹的患者，由于可能發(fā)生角膜穿孔，因而建議慎用糖皮質(zhì)激素類藥物。6.長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可產(chǎn)生后囊下白內(nèi)障和可能損傷視神經(jīng)的青光眼，并可增加真菌和病毒繼發(fā)性眼部感染機(jī)會(huì)。7.關(guān) 節(jié)內(nèi)注射糖皮質(zhì)激素，會(huì)增加關(guān)節(jié)感染的風(fēng)險(xiǎn)。8.國(guó)外有報(bào)告指出，嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)損害事件(一些導(dǎo)致死亡)與糖皮質(zhì)激素硬膜外注射有關(guān)。不良事件包括但不限于脊髓梗死，截癱，四肢麻痹，皮質(zhì)盲和中風(fēng)。9.在使用本品時(shí)感染水痘或麻疹，可能加重病情，嚴(yán)重者會(huì)導(dǎo)致生命危險(xiǎn)。在使用本品過程中，應(yīng)充分予以觀察和注意。10.長(zhǎng)期、大量使用本品，或長(zhǎng)期用藥后停藥6個(gè)月以內(nèi)的患者，由于免疫力低下，不宜接種減毒活疫苗(如脊髓灰質(zhì)炎減毒活疫苗糖丸等)。11.潛伏性結(jié)核或陳舊性結(jié)核的患者，在長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素治療期間，應(yīng)密切觀察病情，必要時(shí)接受預(yù)防治療。12.乙肝病毒攜帶者使用腎上腺皮質(zhì)激素時(shí)，可能會(huì)使乙.肝病毒增殖，引發(fā)肝炎。在本制劑給藥期間及給藥結(jié)束后，應(yīng)當(dāng)繼續(xù)進(jìn)行肝功能檢查及肝炎病毒標(biāo)志物的監(jiān)測(cè)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。

【兒童用藥】小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，用激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育，如確有必要長(zhǎng)期使用時(shí)，應(yīng)使用短效或中效制劑，避免使用長(zhǎng)效地塞米松制劑。并觀察顱內(nèi)壓的變化。

【老年用藥】易產(chǎn)生高血壓及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨質(zhì)疏松。

【藥物相互作用】1.肝藥酶 誘導(dǎo)藥物如巴比妥類、 利福平、利福布汀、卡馬西平、苯妥英、撲米酮和氨魯米特可促進(jìn)糖皮質(zhì)激素的代謝，同時(shí)服用可能需要增加糖皮質(zhì)激素的劑量。肝藥酶抑制藥物如紅霉素、酮康唑可能增加糖皮質(zhì)激素的血藥濃度，合用時(shí)注意用量。2.同時(shí)使用糖皮質(zhì)激素類藥物與香豆素抗凝劑(如華法林)可增加或減弱抗凝作用，因此可能需要調(diào)整藥物劑量。3.糖皮質(zhì)激素與乙酰唑胺、髓袢利尿藥、噻嗪類利尿藥和甘珀酸鈉合用，可加重低鉀血癥。同時(shí)用糖皮質(zhì)激素與強(qiáng)心苷有增加與低鉀血癥有關(guān)的心律失?；蜓蟮攸S中毒的可能。同時(shí)使用上述藥品，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血鉀濃度。4.糖皮質(zhì)激素可減弱降血壓藥和口服降糖藥的作用，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。5.糖皮質(zhì)激素與非甾體抗炎藥同時(shí)使用可增加消化性潰瘍的發(fā)生率。6.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸類藥物的腎清除率，合并使用時(shí)停用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致水楊酸中毒。對(duì)于凝血酶原過少的患者，糖皮質(zhì)激素與阿司匹林合并使用時(shí)應(yīng)慎重。

【藥物過量】可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。

【藥理毒理】  腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，其作用機(jī)理為：1）抗炎作用：本品減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、噬酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕情原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。本品還降低免疫復(fù)核物通過基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。

【藥代動(dòng)力學(xué)】肌注本品于1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。本品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低。

【貯    藏】遮光，密閉保存。

【包    裝】低硼硅玻璃安瓿裝，10支/盒。

【有 效 期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中華人民共和國(guó)藥典》2020年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H41021924
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
地  址：商丘市梁園產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號(hào)

【生產(chǎn)企業(yè)】

  企業(yè)名稱：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司