硫酸阿米卡星注射液
瀏覽次數(shù)：150 發(fā)布日期：2018-04-12
【 詳情說明 】*僅供醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士參考使用
【藥品名稱】
通用名稱：硫酸阿米卡星注射液
英文名稱：Amikacin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuan Amikaxing Zhusheye
【成 份】本品主要成份為硫酸阿米卡星，
化學(xué)名稱：O-3- 氨基-3-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6 )-O-[6-氨基-6-脫氧 -α-D- 葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧 -D-鏈霉胺硫酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8或2）
分子量：C22H43O13·nH2SO4(n=1.8）762.15C22H43N5O13·nH2SO4(n=2）781.76
輔料為：枸櫞酸鈉、亞硫酸氫鈉、注射用水。
【性 狀】本品為無色至微黃色的澄明液體。
【適 應(yīng) 癥】 本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林×膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。
【規(guī) 格】2ml : 0.2g(20萬單位)
【用法用量】1．成人 肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g；用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過 10 天。2．小兒 肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。3．腎功能減退患者 肌酐清除率 >50～90ml/分鐘者每 12 小時(shí)給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%～90％；肌酐清除率10～50ml/分鐘者每 24～48小時(shí)用7.5mg/kg的20%～30％。肌酐清除率可直接測定或從血肌酐值按下式計(jì)算：
(140－年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)
成年男性肌酐清除率＝ ─────────────
72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140－年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)
或 ──────────────
50×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140－年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)
成年女性肌酐清除率＝ ────────────── ×0.85
72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
(140－年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)
或 ───────────── ×0.85
50×患者血肌酐濃度(mg/dl)
【不良反應(yīng)】1．患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。2．本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。3．軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。4．其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。
【禁 忌】對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1,由于非腸道給予氨基糖背類藥物具有耳毒性和腎毒性，且治療期超過14天的安全性尚未確定，日出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降、意識喪失等癥狀，應(yīng)立即補(bǔ)充蛋白、使用抗牛素治療艱難梭菌感染并進(jìn)行手術(shù)評他
因此對干接受此類藥物治療的患老要進(jìn)行密切臨床觀察。2.神經(jīng)毒性氨基糖苷類藥物的神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為前庭和或永久性雙側(cè)耳毒性，當(dāng)使用了超大劑量的藥物時(shí),有腎臟病史以及腎功能正常的患者均可發(fā)生此種神經(jīng)毒性,但有腎臟病史的患者發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)更大。高頻耳聾通常首先發(fā)生，且只能通過聽覺測試檢查出來。加果發(fā)生腦品，表明回能發(fā)生前際機(jī)傷，神經(jīng)件的耳他表現(xiàn)回能還有麻術(shù)、皮膚針刺感、肌因擁稱和驚厥等。復(fù)基糖背類藥物引起的耳毒性的風(fēng)險(xiǎn)隨著血藥濃度的峰值和谷值的增加而增加。出現(xiàn)耳蝸或前庭報(bào)你的患者在治療期間可能沒有癥狀來警示其發(fā)生第八神經(jīng)毒性，停藥后可能出現(xiàn)完全或部分不可逆的雙側(cè)耳聾或致殘性眩暈。氨基能苷類藥物引起的耳毒性通常是不可逆的。3,腎毒性 氨基糖苷類藥物具有潛在的腎毒性，對腎功能異常以及使用較高劑量或治療時(shí)間延長的患者，其產(chǎn)生腎毒性的風(fēng)險(xiǎn)性更大。在可行的情況下，應(yīng)監(jiān)測阿米卡星的血藥濃度以確保其達(dá)到足夠的治療濃度并避免其產(chǎn)生潛在的毒性，其血中濃度的峰
值應(yīng)小于35μg/ml。應(yīng)對尿液比重下降、尿蛋自增加以及是否存在細(xì)胞或管型尿進(jìn)行檢查，也應(yīng)定期檢測血中尿素氣、血清肌酐或者肌酐清除率。對于年齡足夠大的患者，尤其是高風(fēng)險(xiǎn)人群，應(yīng)在可行的情況下建立聽力量表。一旦有思者產(chǎn)生耳毒性的證據(jù)(眩暈、頭、耳鳴、轟鳴、聽力喪失)，需立刻停藥或調(diào)整劑量。在治療期間應(yīng)給予患者足夠的水分在開始治療前和治療過程中，應(yīng)采用常規(guī)方法評估腎功能。如果出現(xiàn)腎刺激的跡象(管型、白細(xì)胞或紅細(xì)胞、或白蛋白)，應(yīng)增加水分?jǐn)z入。如果出現(xiàn)其他腎功能不全的證據(jù)(例如肌酐清除率降低、尿比重降低、血尿素氣、肌酐升高或少尿)，可能需要減少劑量。如果氮質(zhì)血癥增加或尿量逐漸減少，則應(yīng)停止治療。老年患者的腎功能可能下降，在常規(guī)篩查檢測(例如血尿素氮或血清肌酐)中這可能表現(xiàn)得并不明顯。肌酐清除率測定可能更有用。需密切監(jiān)測腎功能和第八對腦神經(jīng)功能，尤其是在治療開始時(shí)已知或懷疑存在腎損害的患者以及腎功能開始正學(xué)但在治療討程中出現(xiàn)腎功能導(dǎo)你的患者。注意：當(dāng)患者補(bǔ)水充足并且腎功能正學(xué)，如果不超討推薦劑量、則阿米卡星發(fā)生腎毒性反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)較低。4.神經(jīng)肌肉毒性 據(jù)報(bào)道，在非腸道給予、局部注射(例如在矯形外科或腹部沖洗或局部治療膿腫時(shí))以及口服氨基糖苷類藥物后會出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。無論采用哪種途徑給予氨基酸糖苷類藥物，都應(yīng)考慮這些癥狀發(fā)生的可能性，尤其是接受麻醉或神經(jīng)肌肉阻滯藥(如簡箭毒堿、琥珀酰膽堿、十羥季胺、阿曲庫錢、羅庫溴銨、維庫溴銨等)或者使用大量檸檬酸鹽抗凝的患者。如果阻滯發(fā)生，鈣鹽可以逆轉(zhuǎn)這些表現(xiàn)，但可能需要機(jī)械呼吸輔助?；加兄匕Y肌無力或帕金森氏癥等肌肉疾病的患者值用氨基糖苷類藥物、因?yàn)檫@些藥物可能對神經(jīng)肌肉接頭產(chǎn)生箭毒樣效應(yīng)，從而加劇肌無力。5,過敏反應(yīng)本品有發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，包括過敏性休克。停藥并采取適當(dāng)?shù)木戎未胧?。氨基糖苷類藥物交叉過敏已被證實(shí)，即對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷類也過敏。注:若本品鋪料中含有亞硫酸鹽，需增加以下內(nèi)容:本品輔料中含有亞硫酸鹽，可能在某些易感人群中引起過敏反應(yīng)，包括過敏樣癥狀和危及生命或較輕的哮喘發(fā)作。亞硫酸鹽過敏在一般人群中的總患病率不詳，很可能較低。亞硫酸鹽敏感性在哮喘患者中比在非哮喘患者中更常見。6,與其它抗生素一樣，阿米卡是的使用可能導(dǎo)致不敏感微生物的過度生長。如果發(fā)生這種情況，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煛?.包括阿米卡星在內(nèi)的兒乎所有的抗菌藥物在應(yīng)用中都曾有過艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD.Clostidium dicileasociateddianpea)的報(bào)道，其嚴(yán)重程度從輕度腹瀉到致死性的結(jié)腸炎不等，抗南藥物治療會改變患者結(jié)腸部位的正黨菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過度生長，艱難梭菌產(chǎn)出的毒素A和B是導(dǎo)致CDAD發(fā)生的原因，艱難梭菌中產(chǎn)生高水平毒素的菌株可引起CDAD的可能性。發(fā)病率和死亡率升高，由于這些感染屬于抗微生物藥物難治性感染，所以可能需要對此類患者進(jìn)行結(jié)腸切除術(shù)。凡在使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，都必須考慮發(fā)生CDAD的可能性。曾有文獻(xiàn)報(bào)道，在抗菌藥物治療結(jié)束2個(gè)月后發(fā)生CDAD，因此在進(jìn)行CDAD簽別時(shí)需要認(rèn)真了解患者的病史。一日懷疑或者確認(rèn)患者發(fā)生了CDAD，可能需要停止患者正在接受的抗生素(對艱難梭菌有直接抑制作用的抗生素除外)。同時(shí)應(yīng)根據(jù)臨床指征，對患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)囊后w和電解質(zhì)管理、
補(bǔ)充蛋白，使用抗生素治療艱難梭菌感染并進(jìn)行手術(shù)評估。
【孕婦與哺乳期婦女用藥】 本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達(dá)胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
【兒童用藥】 氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全， 使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
【老年用藥】 老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。
【藥物相互作用】1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。2．本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用， 或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍，不在同一瓶中滴注。4．本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。5．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
【藥物過量】由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。
【藥理毒性】硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、 沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)－Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約 60%～70％對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用常可獲協(xié)同抗菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 阿米卡星口服很少吸收。肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)不代謝。成人血消除半衰期(t1/2β)為2～2.5 小時(shí)。可透過胎盤進(jìn)入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出，給藥后 24 小時(shí)內(nèi)排出90％以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。
【貯 藏】密閉，在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，10支/盒
【有 效 期】 24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中華人民共和國藥典》2020年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H41021926
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
地址：商丘市梁園產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號
【上市許可持有人】
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【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
