【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸甲氧氯普胺注射液

英文名稱：Metoclopramide  Dihydrochloride  Injection

漢語拼音：Yansuan Jiayang Lüpu’an Zhusheye

【成   份】

本品主要成份為甲氧氯普胺。其化學(xué)名稱為： N-〔（2-二乙氨基）乙基〕－4-氨基－2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 

分子式：C14H22ClN3O2·2HCl·H2O

分子量：390.72

輔料為稀鹽酸、亞硫酸氫鈉、無水醋酸鈉、注射用水。

【性  狀】本品為無色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】 鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、?？兆鳂I(yè)以及藥物引起的嘔吐；②用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療；③用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)，促進鋇劑通過。

【規(guī)    格】  1ml:10mg

【用法用量】 肌內(nèi)或靜脈注射。成人，一次10～20mg，一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6～14歲一次2.5～5mg。腎功能不全者，劑量減半。

【不良反應(yīng)】①較常見的不良反應(yīng)為:昏睡、煩躁不安、疲乏無力;②少見的反應(yīng)有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動;③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致;④注射給藥可引起直立性低血壓;⑤大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調(diào)等，可用苯海索等抗膽堿藥物治療。⑥上市后不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)顯示甲氧氯普胺制劑可見以下不良反應(yīng)/事件（發(fā)生率未知）:1.神經(jīng)系統(tǒng)損害︰錐體外系反應(yīng)（震顫、抽動、共濟失調(diào)、運動障礙、肌肉骨骼強直、斜頸、肌肉不自主收縮、肌肉痙攣狀態(tài)、肌無力、言語障礙）、頭暈、嗜睡、頭痛、困倦、感覺減退、遲發(fā)性運動障礙。2.全身性損害:乏力、胸部不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、疲乏、口渴。3.精神障礙:煩躁不安、躁動、精神障礙、易激惹、失眠。4.曾腸系統(tǒng)損害:惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口干、便秘。5.皮膚及皮下組織損害:皮疹、瘙癢癥、多汗、蕁麻疹、潮紅。6.呼吸系統(tǒng)損害:呼吸困難、呼吸急促、窒息感。7.免疫系統(tǒng)損害:超敏反應(yīng)、過敏樣反應(yīng)、過敏性休克。8.其他:心悸、心慌、視覺損害、斜視、發(fā)音困難。

【禁    忌】

（1）下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。

（2）下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加，用量應(yīng)減少。③2歲以下兒童禁用。

【注意事項】

（1） 對暈動病所致嘔吐無效。

（2） 醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。

（3） 嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。

（4） 靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1～2分鐘注完，快速給藥可出現(xiàn)躁動不安，隨即進入昏睡狀態(tài)。

（5）因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時。

（6）本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
（7）2歲以下及65歲以上患者使用本品時應(yīng)謹慎，密切觀察患者的用藥反應(yīng)。
（8）避免合用可能引起錐體外系反應(yīng)的藥物。
（9）建議使用時間不要超過14天。
（10）給藥時間過快容易引起錐體外系不良反應(yīng)。甲氧氯普胺治療可引起遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)避免長時間使用甲氧氯普胺。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用。

【兒童用藥】小兒不宜長期應(yīng)用。

【老年用藥】 老年人長期大量應(yīng)用，容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。

【藥物相互作用】

（1）與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加。

（2）與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮(zhèn)靜作用均增強。

（3）與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。

（4）與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。

（5）由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應(yīng)注意監(jiān)控。

（6）與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。

（7）與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。

（8）與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。

【藥物過量】

（1）用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。

（2）藥物過量時，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。

【藥理毒理】本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5-羥色胺4（5-HT4）受體激動效應(yīng)，對5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內(nèi)容物的廓清能力，促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

【藥代動力學(xué)】

進入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時，根據(jù)用量大小有別。作用開始時間：肌注10～15分鐘，靜注1～3分鐘。持續(xù)時間一般為1～2小時。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，也可自乳汁排出。

【貯    藏】密閉保存。

【包    裝】低硼硅玻璃安瓿裝,  10支/盒.

【有 效 期】24個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH14642004及《中華人民共和國藥典》2020年版二部

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20044996
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上海現(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
地  址：商丘市梁園產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司