【藥品名稱】       

通用名稱：西咪替丁注射液

英文名稱：  Cimetidine Injection                     

漢語拼音：Ximitiding Zhusheye

【成份】               

本品主要成份為西咪替丁。其化學名稱為：1-甲基-2-氰基-3-[2-[[（5-甲基咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]胍。

化學結構式：

 

分子式：C10H16N6S 

分子量：252.34

輔料為稀鹽酸、注射用水。

【性狀】  本品為無色的澄明液體。

【適應癥】用于消化道潰瘍。

【規(guī)格】 2ml:0.2g

【用法用量】 靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250～500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時1～4mg/kg，每次0.2～0.6g。

靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2～3分鐘），6小時1次，每次0.2g。肌內(nèi)注射。一次0.2g，6小時1次。

【不良反應】上市后監(jiān)測到西咪替丁注射制劑以下不良反應/事件（這些不良反應/事件來自于無法確定樣本量的自發(fā)報告，難以準確估計其發(fā)生頻率)∶胃腸損害:惡心，嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、口干、口苦。較常見血氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。全身性損害:寒戰(zhàn)、發(fā)熱、胸悶、胸痛、暈厥、乏力、面色蒼白、水腫（包括四肢水腫、面部水腫、眶周水腫)。皮膚及其附件損害:皮疹、斑丘疹、蕁麻疹、瘙癢、多汗、出汗、中毒性表皮壞死松解癥（Toxic Epidermal Necrolysis )。神經(jīng)系統(tǒng)損害:頭暈、頭痛、抽搐、麻木、言語不清、眩暈、震顫、意識模糊、錐體外系反應。少數(shù)可出現(xiàn)不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2ug/ml，而且多愛生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失，角擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。心血管系統(tǒng)損害:心悸、紫紺、血壓下降、心動過緩、心動過速、房室傳導阻滯、面部潮紅、房性早搏心跳呼吸驟停、呼吸短促。呼吸系統(tǒng)反應:呼吸困難、呼吸急促、氣短、咳嗽、咽喉不適、喉頭水腫。免疫功能紊亂和感染:過敏反應、過敏樣反應、過敏性休克。血管損害和出凝血障礙:潮紅、靜脈炎、血小板減少過敏性紫癜。精神障礙:嗜睡、煩躁、幻覺、精神算常、精神障礙。用藥部位損害:用藥部位紅腫、疼痛、強癢。肝膽損害肝功能異常、轉氨酶升高、黃疸。泌尿系統(tǒng):尿頻、尿潴留、腎功能異常。有引起急性間質(zhì)腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。血液系統(tǒng)損害∶百細胞減少、粒細胞減少、骨髓抑制。生殖系統(tǒng)損害;性欲減退、男性乳房脹大、陽痿。對內(nèi)分泌和皮膚的影響，本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數(shù)減少等，停藥后即可消失;可抑制皮脂分泌、誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。

【禁忌】1.本品能透過胎盤屏障，并能進入乳汁，引起胎兒和嬰幼兒肝功能障礙，孕婦及哺乳期婦女禁用    2.對本品過敏者禁用。                                                           

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤屏障，并能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。

【兒童用藥】  兒童慎用。

【老年用藥】老年患者慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。

【藥物相互作用】

1、與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。

2、本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用）。加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。

3、與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝藥用量。

4、與其他肝內(nèi)代謝藥伍用均應慎用。

5、與苯妥英鈉伍用時，后者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期復查周圍血象。

6、本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。

7、病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。

8、本品可減弱四環(huán)素的作用及增強阿司匹林的作用。

9、 可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。

10、本品與卡托普利伍用有可能引起精神病癥狀。

11、由于本品與氨基糖苷類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

12、與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。

13、與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發(fā)生中毒反應。

【藥物過量】常見的過量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

【藥理毒理】

1.  藥理作用：主要作用于壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎胃酸分泌，也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小時后，抑制基礎胃酸分泌可達80%，可抑制基礎胃酸50%達4～5小時。

2.  毒理研究：大鼠和犬的亞急性、慢性毒性試驗證明，本品有輕度抗雄激素作用引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和耐受性。

【藥代動力學】本品吸收后廣泛分布于除腦以外的全身組織中，本品能透過通胎盤屏障，乳汁中本品濃度可高于血漿濃度。蛋白結合率為15%～20%，部分在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物為Sulphoxide和Hydroxymethylcimetiding，主要經(jīng)腎排泄。24小時后注射量的約75%以原形自腎排出；10%可從糞便排出?？山?jīng)血液透析清除。腎功能正常時t1/2為2小時，肌酐清除率在20～50ml/分鐘者其半衰期（t1/2）為2.9小時，＜20ml/分鐘者時為3.7小時，腎功能不全者為5小時。

【貯藏】密閉保存。

【包裝】 低硼硅玻璃安瓿裝 ， 10支/盒。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標準】《中華人民共和國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H20056905
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上海現(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
 地  址：商丘市梁園區(qū)產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號

【生產(chǎn)企業(yè)】

     企業(yè)名稱：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司