成功中選第九批國家藥品集中帶量采購
主供省份：福建、山西、上海、西藏
備供省份：安徽、吉林、黑龍江、青海
【藥品名稱】
通用名稱:吡拉西坦注射液
英文名稱:Piracetam Injection
漢語拼音:Bilaxitan Zhusheye
【成份】本品主要成份為吡拉西坦。其化學名稱為:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。
化學結(jié)構(gòu)式:
分子式:C6H10N2O2
分子量:142.16
輔料為注射用水。
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也用于兒童智能發(fā)育遲緩。
【規(guī)格】5ml:1g
【用法用量】靜脈滴注。每次4~8g (以吡拉西坦計），一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液稀釋至250ml后靜脈滴注。
【不良反應】根據(jù)文獻報道，安慰劑盲法對照臨床試驗和藥物臨床試驗包括3000多例接受吡拉西坦的受試者(不論適應癥、劑型、日劑量和人群特點)。下表列出了臨床試驗及上市后使用經(jīng)驗中報告的不良反應發(fā)生率。發(fā)生率定義如下:非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100至<1/10)，不常見(≥1/1000至<1/100)，罕見(≥1/10000至<1/1000 ) ，非常罕見(<1/10000 ），未知（現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法對發(fā)生頻率進行估計，如上市后監(jiān)測數(shù)據(jù)）。血液和淋巴系統(tǒng)疾病︰未知：出血性疾病。免疫系統(tǒng)疾病︰未知：過敏反應，超敏反應，過敏性休克。精神疾病︰常見：緊張；不常見：抑郁；未知：激動，焦慮，困惑，幻覺，失眠,興奮，煩躁，精神障礙，易激惹，情緒不穩(wěn)定。神經(jīng)系統(tǒng)疾病︰常見:運動過度；不常見：嗜睡；未知：共濟失調(diào)，平衡障礙，癲癇加重，頭痛，頭暈，麻木，抽搐，震顫，記憶減退，意識喪失，誘發(fā)癲癇發(fā)作，錐體外系癥狀。耳及迷路類疾病︰未知：眩暈。血管及淋巴管類疾病︰罕見:血栓性靜脈炎（僅適用于可注射形式)，低血壓，潮紅，靜脈炎。胃腸疾病∶未知:腹痛，上腹部疼痛，腹瀉，惡心，嘔吐，口干，腹脹，腹部不適，納差，便秘，胃部不適，反酸，胃灼熱。皮膚和皮下組織疾病︰未知:斑丘疹、蕁麻疹、紅斑疹等各種皮疹，瘙癢，皮炎，血管神經(jīng)性水腫，皮膚腫脹，局部皮膚反應。全身性疾病及給藥部位各種反應︰不常見:虛弱；罕見：注射部位疼痛（僅適用于注射劑)，發(fā)熱；未知：注射部位反應（腫脹、發(fā)紅、瘙癢等），疼痛，畏寒，寒戰(zhàn)，胸悶，乏力，水腫。各類檢查∶常見：體重增加；未知：血壓升高，血壓降低，轉(zhuǎn)氨酶升高。肝膽系統(tǒng)疾病︰未知：肝功能異常，肝細胞損害。心臟器官反應︰未知：心悸，心動過速，心律失常。其他︰未知：呼吸困難，呼吸急促，視物模糊，食欲減退，厭食。
【禁忌】對本品任何成份過敏者禁用。腦出血患者禁用。嚴重腎功能損害患者禁用。重度肝功能障礙患者禁用。錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用，以免加重癥狀。孕婦禁用。新生兒禁用。
【注意事項】1.由于吡拉西坦對于血小板聚集的影響，在下列患者應謹慎使用：嚴重出血或存在出血風險的患者，如消化性潰瘍、潛在凝血障礙、出血性腦血管病史、接受重大手術(shù)(包括牙科手術(shù))、使用抗凝劑或抗血小板聚集藥物（包括小劑量阿司匹林）的患者。2.腎功能損害。由于吡拉西坦通過腎臟排泄，因此輕、中度腎功能障礙者慎用并適當減少劑量。嚴重腎功能損害患者禁用。3.肝功能障礙者慎用并應適當減少劑量。4.長期應用的老年人，應定期監(jiān)測腎功能,如需要應適時進行劑量調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕動物研究未顯示對妊娠，胚胎或胎兒發(fā)育，分娩和產(chǎn)后發(fā)育的任何直接或間接的有害影響。吡拉西坦可穿過胎盤屏障。在新生兒中，該藥物約為母體的70%-90%。懷孕期間禁用吡拉西坦。哺乳期吡拉西坦可從母乳中排泄。因此，在母乳喂養(yǎng)期間不應使用吡拉西坦。應在權(quán)衡母乳喂養(yǎng)對兒童的益處和婦女治療的益處后，決定停止使用吡拉西坦或停止母乳喂養(yǎng)。
【兒童用藥】新生兒禁用。本品用于兒童患者的療效、安全性尚未建立。
【老年用藥】1.老年病人肌酐清除率降低，當肌酐清除率<60m1/min，或血漿肌酐濃度>l.25mg/l00ml時，給藥劑量應酌減。2.腎功能受損的老年患者應調(diào)整劑量。長期應用的老年人，應定期監(jiān)測腎功能,如需要應適時進行劑量調(diào)整。
【藥物相互作用】本品與華法林聯(lián)合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。
藥代動力學相互作用導致吡拉西坦藥代動力學變化的藥物相互作用潛力預計很低，因為約90%劑量的吡拉西坦在尿中以原型藥物形式排泄。在體外，在142、426和1422 ug/ml的濃度下，吡拉西坦不會抑制人體肝臟細胞色素P450亞型如CYPlA2 ，2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1和4A9/1l。濃度為1422 ug/ml時，觀察到輕微抑制CYP2A6 (21%）和3A4/5 (11%)的作用。然而這兩種CYP亞型的抑制作用Ki值可能遠超過1422 ug/ml。因此，預計不會出現(xiàn)吡拉西坦與其它藥物之間的代謝相互作用。甲狀腺激素與甲狀腺激素(T3+T4）合并治療會引起意識模糊，易怒和睡眠障礙。醋硝香豆素在一項已發(fā)表的關(guān)于嚴重復發(fā)性靜脈血栓形成患者的單盲研究中,9.6g/d的吡拉西坦不會改變達到2.5-3.5INR(國際標準化比值）所需的醋硝香豆素劑量，但與單用醋硝香豆素的作用相比，加入9.5g/d吡拉西坦能顯著減少血小板聚集，減少β-血小板球蛋白釋放,降低纖維蛋白原水平和血管性假血友病因子（Ⅷ:C;Ⅷ: vW:Ag;Ⅷ: vW: RCo) ,降低血液和血漿的總粘度。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間、防止出血危險，并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。抗癲癇藥在接受穩(wěn)定劑量的癲癇患者中,4周內(nèi)每日20克的吡拉西坦劑量不會改變抗癲癇藥物（卡馬西平，苯妥英鈉，苯巴比妥，丙戊酸鈉）的峰谷血清水平。酒精同時飲用酒精并未改變吡拉西坦的血清濃度，口服吡拉西坦1.6g后酒精濃度并未改變。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】1.藥理本品為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內(nèi)ADP轉(zhuǎn)化為ATP，可促進乙酰膽堿合成并能增強神經(jīng)興奮的傳導，具有促進腦內(nèi)代謝作用?？梢詫褂晌锢硪蛩?、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用?？梢栽鰪娪洃?，提高學習能力。2.毒理動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無影響。
【藥代動力學】本品進入血液后，透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過胎盤屏障。半衰期（T1/2）為5～6小時，表觀分布容積為0.6L/kg，腎臟消除速度為86ml/分鐘。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】低硼硅玻璃安部裝,5支/盒。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】《中華人民共和國藥典》2020年版二部
【批準文號】國藥準字H20067957
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
地址：商丘市梁園產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號
